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人体的血液与大脑之间有一种选择性阻止各种物质由血进入大脑的屏障，称为血脑屏障。大分子或极性高的药物很难进入中枢神经系统，如季铵盐类药物氯化铵等。而脂溶性较高的药物则容易进入，如全身麻醉药。脑膜炎时，血脑屏障通透性增加，药物就容易进入中枢神经系统，如磺胺嘧啶能进入脑脊液，用于治疗流行性脑脊髓膜炎。
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