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近期，广西药用植物园联合广西医科大学、广西中医药大学等单位在Bioorganic Chemistry期刊上发表题为“Binding and ubiquitination-mediated degradation of ACKR3 by the novel Scutellarein derivative TBS6b potently suppresses hepatocellular carcinoma”（中科院二区，IF4.7）的研究论文，解释了野黄芩素衍生物抑制肝细胞癌发生发展的药理作用机制。
野黄芩素是一种从中药黄芩中提取的黄酮类化合物，具有抑制肝细胞癌（HCC）的作用，但其临床应用受限于其效力相对较低。为了增强其抗肿瘤活性，团队研究人员通过在野黄芩素骨架中引入三甲氧基苯基和苯并咪唑这两种抗肿瘤药效团，合成了新衍生物5,6,7-三甲氧基-4'-苯并咪唑基野黄芩素 6b（TBS6b），该衍生物在体外和体内均表现出显著增强的抗 HCC 活性。
本研究通过药效团修饰优化野黄芩素衍生物活性，鉴定出HCC治疗新靶点ACKR3，并阐明TBS6b通过促进ACKR3泛素化降解发挥抗HCC作用的机制，为HCC的靶向治疗提供了新的候选药物与理论依据。
论文第一作者为湖南省衡阳市第二人民医院博士生江兴和广西药用植物园副研究员梁莹。通讯作者为广西药用植物园西南濒危药材资源开发国家工程研究中心副研究员杨晓男、广西中医药大学副研究员吴芳芳。该研究得到了中国基础资源调查计划、国家自然科学基金、广西自然科学基金等项目的共同资助。
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